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四环素是一种有机化合物,分子式为C22H24N2O8,本身及其盐类都是黄色或淡黄色的晶体,在干燥状态下极为稳定,除金霉素外,其他的四环素族的水溶液都相当稳定。四环素族能溶于稀酸、稀碱等,略溶于水和低级醇,但不溶于醚及石油醚。四环素族抗生素主要包括有金霉素、土霉素、四环素。四环素族抗生素有共同的化学结构母体。金霉素和土霉素都是四环素的衍生物,前者是氯四环素(Chlortetracycline) ,后者是氧四环素(oxyeracyein),四环素族均为酸碱两性化合物。
1、药理作用
盐酸四环素是广谱抗生素,对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用,高浓度有杀菌作用,并能抑制立克次体、沙眼病毒等,对革兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合,阻止肽链的增长和蛋白质的合成,从而抑制细菌的生长,高浓度时也有杀菌作用。
2、耐药机制
由于四环素类抗生素被长期广泛用于治疗人及动物的细菌感染,导致近年来不断出现耐药菌株。其耐药机制主要有3种:通过外排泵的主动外排四环素(如蛋白质tet A);通过细菌核糖体保护作用(如蛋白质tet M)将四环素从30S亚基上解离;对四环素的酶解作用。
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