磺胺多辛相关化合物药品研究

1、作用以及特点

为长效磺胺药，维持血中有效浓度最长，t1/2长达150小时，抗菌作用稍弱于SD。主要用于气管炎、溶血性链球菌、肺炎、菌痢、尿路感染、皮肤软组织感染及预防风湿热等。宜同服适量碳酸氢钠，多饮水。

2、药理作用

磺磺胺多磺胺多辛属全身应用的长效磺胺类药，为一种广谱抗菌剂。磺胺多辛抗菌作用机制与其他磺胺类药相似，可与氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺多辛对溶血性链球菌、肺炎球菌、志贺菌属、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、沙门菌等均有较强抗菌活性。此外，磺胺多辛还具有抗疟原虫作用。

3、药代动力学

磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170h。磺胺多辛乙酰化率较低，约为5%。药物主要以原形或代谢物经肾缓慢排泄，24h可随尿液排出给药量的8%，7天后排出量为30%。