吡嗪酰胺的作用用途

吡嗪酰胺的结构类似烟酰胺，进入细胞可起杀菌作用。在pH较低的条件下，抗菌活性较强，该品为一线抗结核药，与其他抗结核药无交叉耐药性，主要用于经一线药物治疗无效的病例。单用该品易产生耐药性需与其他抗结核药物联合应用。

1、药理作用

该品只对结核杆菌有杀灭作用，对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关，pH=5～5.5时、抗菌活性最强；pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实：该品能进入细胞内，与异烟肼合用，有明显协同作用，对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性，单独应用该品则极易产生耐药性。作用机制可能为PZA渗入含结核杆菌的巨噬细胞内，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。该品为烟酰胺的衍生物，具有抑菌或杀菌作用，取决于药物浓度和细菌敏感度。该品仅在pH偏酸时有抗菌活性。

2、药代动力学

口服后由胃肠道迅速吸收，口服1g，2h后血药峰浓度可达45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中，血脑屏障通透好，在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢，服药后24h内由尿排出4%～14%的原形药。该品的血浆蛋白结合率为50%，半减期约9h。