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1、药理毒理
该品为维生素类药。维生素D2促进小肠黏膜刷状缘对钙的吸收及肾小管重吸收磷,提高血钙、血磷浓度,协同甲状旁腺激素(PTH)、降钙素(CT),促进旧骨释放磷酸钙,维持及调节血浆钙、磷正常浓度。维生素D2促使钙沉着于新骨形成部位,使枸橼酸盐在骨中沉积,促进骨钙化及成骨细胞功能和骨样组织成熟。维生素D2摄入后,在细胞微粒体中受25-羟化酶系统催化生成骨化二醇(25-OHD3),经肾近曲小管细胞1-羟化酶系统催化,生成具有生物活性的骨化三醇〔1-25-(OH)2D3〕。动物实验将小白鼠甲状旁腺切除后,1-羟化酶活性丧失,不能合成骨化三醇。高钙血症时,CT分泌增多,1-羟化酶活性受抑,使骨化二醇转变成骨化三醇减少,证实骨化三醇代谢受PTH和CT调节,磷酸盐、钙亦能调节1-羟化酶的活性。
2、药代动力学
作用开始时间为12~24小时,治疗效应需10~14天。半衰期(t1/2)为19~48小时,在脂肪组织内可长期贮存。作用持续时间最长达6个月,重复给药有累积作用。
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