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沙蚕毒素的作用机理

BNCC陈丹-会员头像-www.biaowu.com北纳生物
BNCC陈丹 2023-11-14 19:59 评论( 0 ) 浏览( 299 )

经过研究,沙蚕毒素对脊椎动物的作用部位是胆碱能突触。在昆虫中,突触集中的神经节对沙蚕毒素和杀螟丹有突出的亲和作用,所以一般认为在昆虫体内的作用部位在神经节。对胆碱能突触的作用方式可归纳如下:

①沙蚕毒素在烟碱样胆碱能突触部位作用于突触后膜,与乙酰胆碱竞争;占领受体使受体失活,影响了离子通道,从而降低突触后膜对ACh的敏感性,最后降低了终板电位(EPP),使不能引起动作电位,去极化现象不再产生,突触传递被阻断;

②作用于突触前膜上的受体,抑制ACh的释放。沙蚕毒素无论是阻断受体还是抑制释放,结果都是抑制突触的传递,这与其他类型杀虫剂不同;

③对胆碱酯酶抑制作用的研究表明,沙蚕毒素及其类似物,也是一个微弱的、竞争胜的、可逆的胆碱酯酶抑制剂。但由于其作用较弱,在低剂量时可能不是主要作用;

④对毒蕈碱样胆碱能突触的作用与烟碱样胆碱能突触相反前者是竞争性阻断作用,后者则是兴奋作用,产生去极化而阻断。这两种相反的作用可能在不同剂量水平时分别表现出来,并不矛盾。此外,沙蚕毒素还刺激温血动物的毒蕈碱受体也就是刺激消化管和子宫的运动,促进泪腺和唾液腺的分泌,并使瞳孔缩小。因此,沙蚕毒素本身不宜作为杀虫剂使用。经过对化学结构和活性关系的研究,明确了沙蚕毒素的化学结构中,双硫结构是毒作用的关键,因而开发出了杀螟丹、杀虫双等优良杀虫剂。在昆虫体内杀螟丹和杀虫双被转变成沙蚕毒素而起作用。

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