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抗生素在杀灭病原菌的同时也会对人体造成损害。药物经口腔入胃、经肠道吸收入血输送到人体的各个细胞中，而只有到达病灶部位的药物才对病原菌能起到杀菌的作用，其它组织中的药物不但没有起到杀菌的作用，反而代谢产物要经肝肾排出体外，对肝肾等脏器有一定的损害作用，如氯霉素、林可霉素、四环素、红霉素等，都需要在肝内代谢。
此外，许多抗生素如青霉素、链霉素等药物可引起变态反应，如过敏性休克，从轻微皮疹、发热到造血系统抑制等，甚至也会损害神经系统，如中枢神经系统、听力、视力、周围神经系统病变以及神经肌肉传导阻滞作用等。
最后，抗生素的滥用也有可能引起菌群的失调、延误疾病的治疗。由于受到抗生素的影响，正常菌群中各种细菌的种类和数量都会发生变化。严重的菌群失调可以导致机体出现一系列临床症状，主要见于长期应用广谱抗生素治疗的患者，其体内对抗生素敏感的细菌被大量杀灭，而不敏感的细菌，如金葡菌、白色念珠菌等则乘机繁殖，引起假膜性肠炎、白色念珠菌性肺炎等，也就是临床上所谓的二重感染，进而给疾病的治疗带来很大的麻烦，产生严重的不良后果。
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