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赭曲霉毒素A对动物和人类的毒性主要有肾脏毒、肝毒、致畸、致癌、致突变和免疫抑制作用。赭曲霉毒素A进入体内后在肝微粒体混合功能氧化酶的作用下，转化为4一羟基赭曲霉毒素A和8一羟甚赭曲霍毒素A，其中以4一羟基赭曲霉毒素A为主。
赭曲霉毒素的毒性强弱顺序是：OTA>OTC>OTB。这在很大程度上取决于分子中第八位羟基的电离常数大小。OTB和OTC在被污染饲料中的含量一般较低，对大多数动物的毒性较OTA小。因此，饲料检测时可以不考虑，主要分析OTA含量。近来Creppy等（1983）和Hadidane等（1992）用色氨酸、缬氨酸、赖氨酸等氨基酸取代OTA分子中的苯丙氨酸，获得了一系列OTA类似物，其中酪氨酸、缬氨酸、苏氨酸和丙氨酸取代类似物的毒性最强，蛋氨酸、色氨酸和谷氨酸取代类似物次之，谷酰胺和脯氨酸取代类似物的毒性最低。Hadidane等（1991）报道，自然界也存在OTA的苏氨酸、羟脯氨酸和赖氨酸取代类似物。
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